Для чего надо спазмолитическое

e1622dae

Судорожные реакции сопровождают существенное число болезней. Поэтому симптоматичная спазмолитическая терапия является очень своевременной. Спазмолитики повсеместно используют при болезнях желудочно-кишечного тракта, например при синдроме возбужденного кишечного тракта, при урологических болезнях, судорожных дискинезиях в гинекологии.

Систематизация миотропных спазмолитиков

К спазмолитикам миотропного действия, либо миолитикам, которые повсеместно используют, относятся: дротаверин (ношпа), мебеверин, лекарство, отилония бромид.

Миолитики снижают тонус ровных мускул маршрутом непосредственного воздействия на биохимические внутриклеточные процессы. Они или приводят к повышению внутриклеточного цАМФ либо понижению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активизирует выход Ca++ из клетки и его депонирование, что может привести к понижению сократительной возможности клетки. цГМФ, напротив, повышает сократимость из-за стимуляции исхода Са++ из здание.

Лекарство — алкалоид опия, производит миотропное спазмолитическое действие на приглаженную мускулатуру кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, в особенности при спазмах. В отличии от прочих алкалоидов опия не воздействует на ЦНС.

По передовым представлениям лекарство ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что проводит к повышению концентрации цАМФ и сопряженному с его скоплением расслаблению ровной мускулатуры. С иной стороны, папаверину привычно действие, такое антагонистам кальция.

Лекарство имеет предельное спазмолитическое действие на толстую кишку, дальше по убыванию результата: на 12-перстную кишку, антрум.

Лекарство прекрасно вбирается из желудочно-кишечного тракта, может копиться в печени и жировой ткани, активно метаболизируется в печени микросомальными ферментами маршрутом конъюгации с оксибензолом, предстоящая выделение проводится почками на 60% в качестве метаболитов, прочая часть вводится в прежнем виде.

Сторонние результаты: дурнота, анорексия, болезнь либо запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические дерматологические реакции, нечасто желтуха. При внутривенном внедрении лекарство не соблюдает атриовентрикулярное выполнение и может пробудить войны сердца.

Дротаверин (ношпа) — спазмолитическое средство миотропного действия; по энергичности опережает лекарство.

Механизм действия дротаверина исследуется в течение многих десятков лет. Он сопряжен с развитием внутриклеточного нахождения повторяющегося аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мускульного тонуса. Дротаверин блокирует особый белок фосфодиэстеразу, уничтожающий цАМФ. Последние исследования продемонстрировали, что белок ФДЭ представлен многими изоферментами (ФДЭ I-VII), которыенаходятся в различных материях и осуществляют различные функции.

Дротаверин владеет самой большой селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что и выражается скоплением внутриклеточного цАМФ и понижением сократительной возможности клеток. Также, дротаверин имеет и прочие механизмы действия: владеет результатами антагонистов кальция, блокирует Nа+-каналы (табл.).

Также дротаверин целиком лишен антихолинергической энергичности. Из-за этого среди всех популярных групп спазмолитических средств ношпа относится к наиболее безопасным и прекрасно мобильным медицинским препаратам.

После приема внутрь дротаверин прекрасно и оперативно вбирается, биодоступность составляет 65%, а предельная концентрация в крови добивается на протяжении 1 ч. Дротаверин низко вяжется с плазменными белками (95-98%); размер расположения большой. Дротаверин прекрасно просачивается в разные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стену мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стену.

Элиминация проводится неспешно, за сутки элиминируется около 25% вещества, что считается итогом билиарного пути выведения (до 50%) и присутствия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин целиком метаболизируется в печени с образованием многих метаболитов. Момент полувыведения составляет 16 ч.

В целях улучшения медицинского препарата была основана новая фармацевтическая выкройка — ношпа форте, с огромным содержанием дротаверина гидрохлорида (80 миллиграмм).

Сторонние результаты: при внедрении ощущение погода, гипергидроз, головокружение, стенокардия.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Антагонисты кальция проявляют спазмолитическое действие, благодаря блокированию неспешных потенциалзависимых кальциевых телеканалов в ровной мускулатуре желудочно-кишечного тракта.

Антагонисты кальция слабо воздействуют и на рецепторзависимые кальциевые телеканалы, из-за этого они проявляют предпочтительное действие в 12-перстной кишке. Около 40% тонических сокращений полной кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к. проводятся с помощью мобилизации Са++ из внутриклеточных здание. Антагонисты кальция не в состоянии блокировать выход Са++ из здание.

Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза мощнее, чем нифедипина либо дилтиазема. Верапамил производит спазмолитическое действие в 12-перстной кишке в концентрациях намного больших, чем необходимы для выполнения сердечнососудистых результатов. Спазмолитическая результативность антагонистов кальция существенно понижается в направлении от высших к нижним отделам желудочно-кишечного тракта.

Сейчас сделан второй спазмолитик миотропного действия с повышенной избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.

Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное аммонийное объединение, энергичнее папаверина. Механизм действия отилония бромида сопряжен с регуляцией значения внутриклеточного Са++: он мешает как входу Са++ из внеклеточного места, так и блокирует мобилизацию Са++ из здание. Данный механизм имеет самое большое значение в сокращениях полной кишки.

При этом отилоний понижает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличии от папаверина, который в основном понижает амплитуду сокращений полной кишки. Антихолинергические качества проявлены слабо и тяжелого значения не имеют.

Отилония бромид в отличии от всех прочих спазмолитических средств считается высокоселективным представителем благодаря особенностям фармакокинетики.

Он почти не впитывается после приема внутрь; абсорбции подвергается менее 5% медицинского препарата и на 97% экскретируется в устойчивом виде через ЖКТ. Из-за этого работает отилония бромид только локально (в кишечном тракте) и не имеет никаких системных результатов, в т.ч. сторонних.

Отилония бромид благодаря механизму действия считается наиболее действенным при высокой моторной энергичности полной кишки, что намного чаще отмечается при синдроме возбужденной кишки, сопровождаемом диареей.

Отилония бромид назначается по 40 миллиграмм 2-3 раза в день перед едой.

Отилония бромид имеет прекрасную транспортабельность при долгом использовании в отличии от прочих спазмолитических медицинских препаратов.

Так что, в управлении клиницистов есть несколько спазмолитических медицинских препаратов, владеющих необходимой отдачей и обширным профилем безопасности.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.